第一篇：方亮药剂学重点范文
2011级药剂学药学专业全部重点范文
影响药物溶解度的因素?
1药物的分子结构2溶剂化作用与水合作用3晶型4溶剂化物5粒子大小6温度7ph与同离子效应8混合溶剂9添加物
增加药物溶解度的方法?
1制成可溶性的盐2引入亲水基团3应用助溶剂4使用替溶剂5加入增溶剂
离子表面活性剂的分类?
1阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物
2阳离子表面活性剂(活性最大)：也成季胺化物，如苯扎溴铵
3两性离子表面活性剂：天然的，主要有卵磷脂;合成的包括氨基酸型和甜菜碱型
4非离子表面活性剂：甘油脂性，如单硬脂酸甘油酯;多元醇性，脂肪酸蔗糖酯、脂肪酸山梨坦;聚氧乙烯型
液体制剂的特点?优点：1吸收快能迅速发挥药效2给药途径多3易于分取计量，服用方便4减少某些药物的刺激性5有利于提高某些固体药物的生物利用度。缺点：1易于引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效2携带运输储存都不方便3水性液体制剂易霉变，需要加防腐剂4易产生一系列的物理稳定性问题。
液体制剂的质量要求?均匀相液体制剂应是澄明液体;非均匀液相体制剂的药物离子应分散均匀;口服的液体制剂应外观良好，口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂在保存和使用过程中不应该发生霉变;包装容器适宜，方便患者携带和使用。
P157页表格
灭菌制剂和无菌制剂的质量要求?1无菌：制剂中不得含有任何活的微生物2无热原3可见异物和不溶性微粒，应符合药典标准4安全性：应具有良好的生物相容性，对组织基本无刺激和毒性，以确保安全5渗透压渗透压性和血浆的渗透压相等或接近
6、PH应和血液或组织具有相等或者相近的PH。
7、稳定性：具有一定的物理化学稳定性和生物稳定性，以确保产品在贮存期内安全有效。
8、降压物质：有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合要求，确保安全。此外，有些注射剂还应检查溶血作用、致敏作用等。
热源的去除技术：
1热原：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
2热源的性质：1耐热性2过滤性3吸附性4水溶性5不挥发性6其他
3热源的污染途径1注射用水2原辅料3生产过程4容器用具管道和装置等5注射器具
4去除热原的方法：1高温法2酸碱法3吸附法4蒸馏法5离子交换法6凝胶过滤法7反渗透法8超滤法9其他
P180页计算
影响湿热灭菌的因素：1微生物的种类和数量2蒸汽性质3灭菌温度和时间4液体制剂的介质性质
注射剂的分类：1溶液型2混悬型3乳剂型4注射用无菌粉末
注射剂的给药途径：1皮下注射2皮内注射3肌肉注射4静脉注射5脊柱腔注射6动脉内注射7其他
注射剂的特点：1药效迅速作用可靠2适用于不宜口服的药物3适合于不能口服的药物4准确局部定位给药5可产生长效作用6较其他液体制剂耐储存7依从性较差8价格昂贵9质量要求高
注射油的质量要求：碘值79~128;皂化值185~200;酸值不得大于0.56
P197页注射剂的制备工艺
与图可知：注射剂制备工艺分为：水处理、容器的处理、药液的配置、灌装和封口、消毒灭菌以及灯检包装等。
输液的质量要求：○1输液的ph应在保证疗效和制品稳定的基础上，力求接近人体血液的PH，过高或过低都会引起酸碱中毒○2输液的渗透压应为等渗或偏高渗○3输液中不得添加任何抑菌剂，并在贮存过程中质量稳定○4应无毒副作用，要求不能有引起过敏反应的异性蛋白及降压物质，输入人体后不会引起血象的变化，不损害肝肾功能等。
片剂的常用辅料举例作用：1稀释剂亦称填充剂。稀释剂的作用不仅是增加片剂的重量(或体积)，更重要的是改善药物的压缩成形性，增加含量的均匀度特别是制备小剂量药物的片剂时更为重要。例如淀粉、乳糖、微晶纤维素2润湿剂与粘合剂。润湿剂系指本身没有粘性，而通过润湿物料诱发物料粘性的液体。例蒸馏水乙醇。粘合剂系指依靠本身所具有的粘性赋予无粘性或粘性不足的物料以适宜的粘性的辅料，例淀粉浆、纤维素衍生物、甲基纤维素、乙基纤维素3崩解剂是促使片剂在肠胃液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。主要作用是消除因粘合剂或高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。举例：干淀粉、羟甲淀粉钠、泡腾崩解剂4润滑剂改变颗粒的表面特性。例：硬脂酸镁、滑石粉5色香味及其调节剂
P259页片剂的制备工艺流程
片剂的糖包衣生产工艺：片芯—包隔离层—包粉衣层—包糖衣层—包有色糖衣层—打光
片剂包衣目的：1避光防潮，以提高药物的稳定性2遮盖药物的不良气味，提高患者的依从性3隔离配伍禁忌成分4采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全性5包衣片表面光洁，提高流动性6提高美观度7改变药物释放的位置，如胃溶、肠溶、缓控释等
P276页未写空胶囊的制备
软膏剂的一般要求：1有良好的外观，且均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感觉2具有适当的粘稠性，易于涂布且不溶化，粘稠性应很少受外
境环境的变化的影响3性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬及油水分离或分层现象，能保持活性成分的疗效4有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏反应及其它不良反应，并符合卫生学要求5用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏剂应无菌。
软膏剂的制备方法根据基质类型、软膏种类级制备量有熔合法、研合法和乳化法三种
P302页计算
气雾剂的特点：优点：气雾剂具有速效和定位的作用;药物密封与容器内可增加药物的稳定性;使用方便，一吸即可;可避免药物在胃肠道的破坏和肝首过作用;可以用定量阀门控制剂量;外用气雾剂使用时对创面的机械刺激较小。缺点：气雾剂生产成本较高;抛射剂高度挥发具有制冷效应，可引起不适或刺激;气雾剂遇热或受撞击后易发生爆炸;抛射剂的泄露可导致失效;吸入气雾剂给药时存在手揿与吸气的协调问题，直接影响到达有效部位的药量，尤其对老年人或儿童患者影响更为显著。
固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质又称固体分散物。
固体分散体特点：1可以将难溶性药物高度分散与固体载体中2大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度3可用于油性药物的固体化4难溶性药物以速释为目的时，所用载体以水溶性材料为宜，如果以缓释或肠溶为目的时，可适当使用难溶性或肠溶性高分子材料。
包衣物的制备技术1饱和水溶液法2研磨法3超声波法4冷冻干燥法5喷雾干燥法
包合物的物相鉴定1相溶解度法2X-射线衍射法3热分析法4红外光谱法5核磁共振法6紫外分光光度法
药物微囊化的目的：1掩盖药物的不良气味及口味2提高药物的稳定性3防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激4使液态药物固态化便于应用与贮存5减少复方药物的配伍变化6可制备缓释或控释制剂7是药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用8将活细胞生物活性物质包囊。 微囊的制备方法：1物理方法：1单凝聚法○2复凝聚法○3溶剂-非溶剂法○4改变温度法○5液中干燥法2物理机械法○1喷雾干燥法○2喷雾○
凝结法○3流化床包衣法○4多孔离心法○5超临界流体法○6转碟法3化学法○1界面缩聚法○2辐射交联法
脂质体的功能：1淋巴系统趋向性2被动靶向性3主动靶向性4物理化学靶向性
缓控释制剂与普通制剂相比优点：○1减少服药次数，大大提高了病人的顺应性2释药徐缓，是血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于减低药物的毒副作用，减少耐药性的发生;缓控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果;某些缓控释制剂可以按要求定时定位释放，更加适合疾病的治疗。缺点：1在临床应用中对剂量调节的灵活性较差，如出现副作用，往往不能立即停止治疗2缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所变化时，不能灵活调节给药方案3制备缓控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规试剂昂贵。
缓控释制剂的释药机制?
缓控释制剂的释药机制与其结构特征和所用的聚合物材料有密切的关系,主要涉及的释药机制有:溶出、扩散、溶蚀、渗透压与离子交换等。 1溶出机制○1制成溶解度小的盐或脂○2与高分子化合物形成难溶性的盐○3控制粒子大小
2扩散机制○1贮库型○2骨架型3溶蚀与扩散相结合4渗透压机制5离子交换作用
第二篇：方剂学重点
选择题和论述题 总论
现存的第一本方书《五十二病方》 方书之祖 《伤寒论》
第一部由政府编撰的成药典《太平惠民和剂局方》 金成无己《伤寒明理论》开创方论之先河 程钟龄《医学心悟》的八法：汗吐下和温清消补 方剂的基本结构，君臣佐使，以及其含义(简答) 解表剂
麻黄汤功效、主治、药物组成(麻黄：桂枝=3:2)
桂枝汤功效、主治、常用药对、药物比例(桂枝：芍药=1:1)调和营卫、脾胃、阴阳、气血 柯琴的话 滋阴和阳之总方 九味羌活汤配伍特点(分经论治)、药物的归经(如羌活归太阳经、细辛归少阴经等)
小青龙汤功效、主治、药物组成、药对 (姜辛夏味) 银翘散的功效，淡豆豉、荆芥去性存用作用、用法(香气大出，即取服，勿过剂)
败毒散 药物组成、逆流挽舟、人参的配伍意义 泻下剂
大承气汤 组成、主治、寒因寒用、通因通用、釜底抽薪、急下存阴
麻子仁丸治疗脾约证，病机，配伍特点是攻润结合 和解剂
小柴胡汤 药物组成、功效、主治、临床表现、配伍意义、去滓再煎
逍遥散 药物组成、主治，为妇科调经的常用方 半夏泻心汤 药物组成、主治、配伍特点。 清热剂
白虎汤 治疗阳明气分热盛证的基础方 清营汤 “透热转气”的药物，银花、连翘 黄连解毒汤的配伍特点(苦寒直折)、药物组成 仙方活命饮 疮疡之圣药，外科之首方
导赤散
左金丸药物比例 龙胆泻肝汤的药物组成
火郁发之的方剂凉膈散、普济消毒、清胃散、黄连解毒 葛根芩连他 协热下利
芍药汤 重点方 功效、主治、临床表现、治疗大法“行血则便脓自愈，调气则后重自除”大黄“通因通用”肉桂 反佐 白头翁汤的功效、主治
青蒿鳖甲汤 青蒿和鳖甲的配伍意义;配伍特点是清中有透，先入后出
理中丸 药物组成、功效、主治
小建中汤 药物组成，主治病证和功效 治疗虚劳里急 四逆汤 重点方 回阳救逆的基础方 当归四逆汤 病机、主治、临床表现 补益剂
四君子汤 治疗脾胃气虚的基础方，药物组成 参苓白术散 主治(脾虚湿盛) 补中益气汤 重点方 掌握
生脉饮的药物组成、玉屏风散的药物组成
四物汤 药物组成、配伍特点，补血调经的基础方。 当归补血汤主治血虚发热，比例(黄芪：当归 5:1) 归脾汤 主治、配伍特点(一共三条)简答 炙甘草汤 主治，功效、药物组成 用法中的清酒
六味地黄丸 重点方 全部掌握，注意其配伍特点，三补三泻 肾气丸 重点方 注意药物用量、配伍特点 地黄饮子 喑痱
四神丸 药物组成、治疗五更泄泻的常用方，服用时间是睡前服用 安神剂
天王补心丹 三参是人参、丹参、玄参 理气剂
越鞠丸 六郁是什么
半夏厚朴汤治疗梅核气的常用方 苏子降气汤 功用、主治 定喘汤的主治
旋覆代赭汤 功用、主治、旋复花和代赭石的配伍比例 理血剂
血府逐瘀汤 功效、主治、配伍特点 胸中瘀血证
补阳还五汤 治疗中风后遗症的常用方，配伍特点、君药是生黄芪 温经汤 重点方
黄土汤 药物组成、黄芩的配伍意义 治风剂
川芎茶调散 治疗外感风邪头痛的常用方 消风散 药物组成、治疗风疹、湿疹的常用方。 羚角钩藤汤 治疗热极生风的代表方 镇肝熄风汤 类中风 茵陈、川楝子、生麦芽 清燥救肺汤 主治 增液汤 药物组成
麦门冬汤 用药比例(麦冬：半夏 7:1) 百合固金汤 滋肾保肺、金水并调 药物组成 祛湿剂
平胃散 药物组成、治疗湿滞脾胃的基础方 藿香正气散的主治
茵陈蒿汤 治疗湿热黄疸的常用方、药物组成 三仁汤 重点方 宣上、畅中、渗下 八正散的主治、药物组成、病机
五苓散 重点方 药物组成 治疗膀胱蓄水证 桂枝的配伍意义
苓桂术甘汤 病机、 “病痰饮者，当以温药和之” 真武汤 重点方 治疗阳虚水泛的基础方。芍药的配伍意义 独活寄生汤的主治病证 祛痰剂
二陈汤 治疗湿痰的基础方，药物组成 温胆汤的主治 乌梅丸 治疗蛔厥
半夏白术天麻汤 主治风痰上扰的头痛眩晕
简答：
1. 方剂的组成
19页
2. 桂枝汤、麻黄汤的比较 33页
3. 九味羌活汤分经论治的基本结构 35页 4. 小青龙汤方解 39页
5. 桑菊饮、银翘散的比较 45页 6. 败毒散人参的意义 51页
7. 三承气汤的比较 60页 8. 小柴胡汤的主治 76 页 9. 逍遥散方解 84页
10. 白虎汤 组成、功用、主治 91页 11. 青蒿鳖甲汤 119页
12. 小建中汤、理中汤的比较 135页 13. 四逆汤方解 138页 14. 三个四逆汤的比较 142 15. 四君子、参苓白术比较 149 16. 真武汤 芍药的用法 301页 17. 清燥救肺、桑杏汤的比较 271页 18. 补阳还五汤 配伍特点 233页 19. 定喘汤、苏子降气汤的比较 222页 20. 越鞠丸 212页
21. 肾气丸配伍特点 172页 22. 六味地黄 配伍特点 23. 肾气丸、六味丸的比较 24. 五苓散猪苓汤对比 病例题(举例)：
患者, 女, 25 岁。2天前外出淋雨受凉, 晚间即感恶寒, 头身疼痛, 服“感冒通” 未效, 遂来院求治。现恶寒发热，无汗，头痛项强, 肢体酸楚疼痛, 纳差, 胸脘痞闷, 口苦微渴, 苔白微腻, 脉浮有力。
通过对其临床表现进行分析，确定此系何病证? 应以何法、何方、何药治之，并分析方义。 答：
分析：患者于2天前因淋雨受凉感受外寒，初起外寒郁滞于肌表，影响卫气温煦体表的作用，故出现恶寒的表现，因为病情没有因为自服“感冒通”缓解，卫气郁而化热，而且患者机体正气旺盛，与邪气相斗争，故出现恶寒发热的表现。寒性凝滞，寒主收引，故无汗，影响气血的运行，经脉不利，故出现头痛项强的表现。外出淋雨说明感受湿邪，故出现肢体的酸楚疼痛，外湿引动内湿邪，湿邪易阻滞气机，故出现纳差、胸脘痞闷的表现。口苦微渴说明伴有内热。但热象不明显，所以舌苔白微腻。感受外邪，气血浮盛于外抗邪，所以脉浮有力。综上所述，患者所患病证是外感风寒湿邪，同时有内热的表现。
辨证：外感风寒湿邪，里有蕴热证。 治法: 发汗祛湿, 兼清里热。
处方: 九味羌活汤去生地黄, 加紫苏、 枳壳。 羌活10g 苍术6g, 细辛3g 川芎9g 白芷9g 防风9g 黄芩9g 紫苏 6g 枳壳 9g 炙甘草6g
三副，水煎服。
方义分析：方以羌活为君, 散表寒, 祛风湿, 利关节, 止疼痛。防风祛风除湿,散寒止痛,苍术发汗祛湿,两药相合,助君药散寒除湿止痛,为臣药。细辛、 白芷、 川芎散风寒, 行气血, 宣痹痛, 治头身疼痛; 黄芩清泄里热, 共为佐药。炙甘草调和药性为使。因湿重胸痞, 故去滋腻之生地, 加化湿行气宽胸之紫苏、枳壳。
第三篇：方剂学重点方剂总结(付方歌)
第一章 解表剂
麻花汤(麻桂杏甘)
功用：发汗解表，选宣肺平喘 主治：风寒表实证
病机：外感风寒，肺气失宣
辨证要点：外感风寒表实证基础方，恶寒发热，无汗而喘，脉浮紧。 桂枝汤
功用：解肌发表调，调和营卫 主治：风寒表虚证 病机：“太阳中风”外感风寒，营卫不和
配伍特点：
1、发中有补，散中有收，祛邪而不至过汗，和营使发汗有源
2、辛甘化阳，酸甘化阴，阴阳并补，调和营卫。
辨证要点：恶风，发热，汗出，脉浮缓 九味羌活汤
功用：发汗祛湿，兼清里热
主治：外感风寒湿邪，内有蕴热证
配伍特点：
1、辛温升散药和寒凉清热药和用，外散风寒，内清里热，使汗而不峻，清而不滞
2、体现了“分经论治” 辨证要点：外感风寒湿邪兼有里热证的常用方，恶汗发热，头痛恶汗，肢体酸楚疼痛，口苦微渴。 小青龙汤(心肝将喂小青龙，妈要跪下) 功用：解表散寒，温肺化饮 主治：外寒内饮证。
配伍特点：
1、解表散寒和温化水饮并行
2、辛散温燥与酸收润敛相合 辨证要点：恶汗发热，无汗喘咳，痰多而稀，舌苔白滑，脉浮 麻黄杏仁甘草石膏汤
功用：辛寒清热，宣肺平喘 主治：外感六淫，邪热雍肺证
病机：风热入里或风寒化热入里，邪热壅肺，肺失宣降
配伍特点：麻黄配石膏，解表与清肺并用，麻黄配杏仁，宣肺与降气结合，全方寒热并用，但石膏倍于麻黄 辨证要点：邪热壅肺之咳喘的常用方。发热，咳喘，苔薄黄，脉数 第二章 泻下剂
大承气汤(大笑之后) 功用：峻下热结
主治：
1、阳明腑实证
2、热结旁流证
3、里实热证
病机：伤寒邪传阳明肠腑，入里化热，并与肠中燥屎结滞，腑气不通。
配伍特点：
1、攻下药陪理气药，理气攻下法
2、药力迅猛，涤荡阳明腑实，釜底抽薪法
3、峻下热结，以救阴液，急下存阴法。
辨证要点：治疗阳明腑实代表方。痞满燥实及苔黄厚，脉实 大黄牡丹汤(人削黄瓜皮) 功用：泄热迫瘀，散结消肿 主治：肠痈初起，湿热瘀滞证
病机：湿热郁蒸，气血凝聚，结于肠中，肠络不通。
配伍特点：集泻下，清利，破瘀于一体，以通为用，泄热破瘀法
辨证要点：湿热瘀滞肠痈初起的有效方剂。右下腹痛拒按，右腿屈伸痛甚，时时发热恶寒，舌苔薄腻而黄，脉滑数。 第三章 和解剂
小柴胡汤(小黄草早将胡人伴) 功用：和解少阳
主治：
1、伤寒少阳证
2、妇人热入血室
3、疟疾，黄疸 病机：伤寒邪传少阳，邪正相争于半表半里所致。 配伍特点：
1、疏透于清泄结合
2、祛邪之中兼以扶正。“去渣再煎”“一身汗出” 辨证要点：伤寒少阳证。寒热往来，胸胁苦满，苔白，脉弦。 逍遥散(江河无草竹，当凌逍遥湖) 功用：疏肝解郁，健脾养血 主治：肝郁血虚脾弱证
病机：肝气郁结，脾虚血弱，脾失健运。
配伍特点：
1、肝脾并调，使气血兼顾，肝脾调和
2、疏中寓养，既补肝体，又助肝用。
辨证要点：调肝养血的代表方，妇科调经的常用方。两胁胀痛，身疲食少，月经不调，脉弦而虚。 半夏泻心汤(半夏泻心，三人练琴) 功用：平调寒热，散结除痞。 主治：寒热互结痞证
病机：小柴胡汤误下损伤中阳，外邪趁虚内入，以致寒热互结中焦所致的痞证。 配伍特点：寒热并用以和阴阳，辛开苦降以调气机，补泄同施以顾虚实。 辨证要点：寒热互结痞证的代表方。心下痞满，呕吐下利，苔腻微黄。 第四章 清热剂
白虎汤(白虎拾草治母惊) 功用：清热生津 主治：气分热盛证
病机：胃热炽盛，充斥内外
配伍特点：辛寒清透配苦寒质润，辛寒清气法
辨证要点：气分热盛证的基础方。壮热，汗多，烦渴，脉洪大。 凉膈散(竹竿支帘，皇甫谧拨琴) 功用：清泄膈热 主治：热灼胸膈证
病机：脏腑积热，聚于胸膈
配伍特点：清上于泻下并行，以泻助清法
辨证要点：治疗脏腑积热，聚于胸膈的常用方。胸膈烦热，面赤唇焦，烦躁口渴，舌红苔黄，脉数或滑 清营汤(西单卖竹帘，皇帝用银元) 功用：清营解毒，透热养阴 主治：热入营分证
病机：邪热初传营分“入营尤可透热转气”
辩证要点：治疗热邪初入营分证的常用方。身热夜甚，神烦少寐或时有蟾语，舌降而干，脉细数。 犀角地黄汤(西地牡丹药。清热凉血好) 功用：清热解毒，凉血散瘀 主治：热入血分证
配伍特点：
1、清热之中兼以养阴
2、凉血于散瘀并用。
辨证要点：温热病热入血分证的常用方。失血，斑色紫黑，身热檐语，舌降起此，脉数 仙方活命饮(迎风只要背朝天，当家没乳叫陈花) 功用：清热解毒，消肿溃坚，活血止痛 主治：阳证痈疡肿毒初起
病机：热毒壅结，营卫不行，经脉阻塞，血瘀气滞。 配伍特点：疮家之圣药，外科之首方。
辨证要点：阳证痈疡肿毒初起的常用方。局部红肿热痛，甚着伴有身热凛寒，脉数有力。 导赤散(导赤竹竿捅地) 功用：清心利水养阴 主治：心经火热证
病机：心经热盛或心热下移小肠之证
配伍特点：清心于养阴两顾，利水并导热下行。
辨证要点：利水养阴治法的代表方，心经火热证的常用方。心胸烦热，口舌生疮，小便赤涩，舌红，脉数。 龙胆泻肝汤(秦弟龙车归，只卸木柴草) 功用：清泄肝胆实火，清利胆经湿热 主治：
1、肝胆实火证
2、胆经湿热证 病机：肝胆实火上炎或肝胆湿热循经下注。
配伍特点：
1、清利并行
2、泻中有补
3、降中寓升
辨证要点：肝胆实火，胆经湿热下注的常用方。口苦尿赤，舌红苔黄或腻，脉弦数或滑。 清胃散(清胃当地炼生丹) 功用：清胃凉血 主治：胃火牙痛
病机：胃有积热，火郁血热，循经上攻
配伍特点：清气与凉血并举，苦降与升散并施，清泻与滋养兼顾。
辨证要点：胃火血热所致牙痛的常用方。牙痛牵引头痛，其齿喜冷恶热，口气热臭，舌红苔黄，脉滑数 芍药汤(秦香莲当军官，少要兵干不干) 功用：清肠燥湿，调气和血 主治：湿热痢疾
病机：湿热积滞雍塞肠中，气血不和。
配伍特点：
1、气血并调，兼以同因通用
2、温清并用，侧重于清肠燥湿。
辨证要点：大肠湿热，气血不和所致痢疾常用方。痢下赤白相兼，腹痛，里急后重，舌苔黄腻。 清暑益气汤(西斛麦连竹荷知粳翠衣) 功用：清暑益气，养阴生津 主治：暑伤气津证
病机：中暑受热，耗伤气津
配伍特点：清补并行，即清热解暑，又益气生津。
辨证要点：夏月伤暑，气津两伤之证。身热心烦，口渴汗多，体倦气短，脉虚数。 第五章 温里剂
理中丸(理中人将猪赶) 功用：温中祛寒，益气健脾 主治：中焦虚寒证
病机：脾阳素虚或突受外寒，过食生冷，损伤脾胃阳气所致。
配伍特点：辛温于甘温相配，温中祛寒力增，且有益气健脾之功。温补并用。 辨证要点：治疗中焦虚寒证的基础方。吐利腹痛，口淡不渴，舌淡苔白，脉沉细。 小建中汤(大将见中堂要跪) 功用：温中补虚，和里缓急 主治：虚劳里急。
病机：中焦虚寒，肝脾不和，化源不足。
配伍特点：
1、辛甘化阳，酸甘化阴，辛散于酸收并用
2、温中补虚之中体现和里缓急。
辨证要点：治疗虚劳里急的常用方剂。腹中挛痛，喜得温按，面色无华，舌淡苔白，脉弦细。 第六章 补益剂
四君子汤(人参白术茯苓甘) 功用：益气健脾 主治：脾胃气虚证。
病机：脾胃气虚，失其健运
配伍特点：药皆味甘入脾且甘温平和
辨证要点：脾胃气虚证的常用方，补气剂的基础方。面白食少，气短乏力，舌淡苔白，脉虚弱。 参苓白术散(深岭白猪斗山妖，甘枣接连杀一人) 功用：益气健脾，渗湿止泻 主治：脾虚湿盛证
配伍特点：
1、补泄同施，虚实并治
2、补气渗湿为主，“培土生金”“利小便以实大便” 辨证要点：脾虚湿盛泄泻的常用方。面黄乏力，肠鸣泄泻，舌苔白腻，脉虚缓。 补中益气汤(补中益气赶虎，皮人骑马挡猪) 功用：补中益气，升阳举陷
主治：
1、脾虚气陷证
2、气虚发热证
配伍特点：
1、以芪、参、术、草益气补中为主，陪升麻，柴胡举下陷之清阳
2、通过补中益气而达到退热的目的 辨证要点：补气升阳，“甘温除热”的代表方。体倦乏力，少气懒言，面色萎黄，脉虚软无力。 生脉散(无脉人)
功用：益气生津，敛阴止汗 主治：气阴两伤证
病机：感受温热，暑热之邪，耗气伤阴证，或久咳伤肺，气阴受损所致。 配伍特点：甘寒配甘温，气阴双补，甘配酸，补敛相合。
辨证要点：气阴两虚的常用方。体倦多汗，气短咽干，舌红脉虚。 四物汤(当地四物要熊) 功用：补血调血 主治：营血虚滞证。
病机：营血亏虚，血行不畅，充任虚损。 配伍特点：补血配活血，补调结合。
辨证要点：补血调经基础方。面色无华，唇甲色淡，舌淡，脉细 归脾汤(归脾三人目酸，齐归祝愿神眼) 功用：益气补血，健脾养心
主治：
1、心脾气血两虚证
2、脾不统血证 病机：心脾两虚，气血不足所致。
配伍特点：
1、心脾同治，重在补脾
2、气血并补，重在补气。
辨证要点：心脾气血两虚证。心悸失眠，体倦食少，便血或崩漏，舌淡，脉细弱。 炙甘草汤(弟清早教草人卖芝麻酱) 功用：益气养血，滋阴温阳，复脉定悸 主治：
1、阴血阳气虚弱证
2、虚劳肺萎 病机：“心动悸，脉结代”的名方。由伤寒，汗，吐，下或失血后，或杂病阴血不足，阳气不振。 配伍特点：
1、气血阴阳并补
2、心脾肺肾四脏同调
3、通脉
辨证要点：阴阳气血并补之剂，是治疗脉率失常的著名方剂。脉结代，心动悸，虚赢少气，舌光少苔。 六味地黄丸(渔夫单药熟蟹) 功用：滋补肾阴 主治：肾阴虚证
病机：肾阴不足，阴虚内热。
配伍特点：
1、三补三泻，以补为主
2、肝脾肾三阴并补，补肾阴为主。
辨证要点：肾阴虚基础方。腰膝酸软，头晕目眩，口燥咽干，舌红少苔，脉沉细数。 一贯煎(当地一贯杀狗卖金铃) 功用：滋阴疏肝 主治：阴虚肝郁证
病机：肝肾阴虚而兼气滞。
配伍特点：加川楝子以疏肝理气，补肝疏肝相结合。
辨证要点：阴虚肝郁，肝胃不和所致的脘胁疼痛的常用方。脘胁疼痛，吞酸吐苦，舌红少津，脉虚弦。 肾气丸(富贵母吃黄鱼要腹泻) 功用：补肾助阳 主治：肾阳不足证
配伍特点：
1、补阳为主配伍滋阴之品，旨在阴中求阳。
2、微微生火，少火生气。
辨证要点：补肾助阳常用药。腰痛脚软，小便不利或反多，舌淡而胖，脉虚而尺部沉细。 第七章 固涩剂
牡蛎散(骑马卖牡蛎)
功用：敛阴止汗，益气固表。 主治：体虚自汗，盗汗。
配伍特点：补涩结合，以涩为主。
辨证要点：体虚自汗，盗汗的常用方。汗出，心悸，短气，舌淡，脉细弱。 四神丸(四神将骨肉卖鱼) 功用：温肾暖脾，涩肠止泻。 主治：五更泻
病机：命门火衰，火不暖土，脾失健运。
配伍特点：温补脾肾，以温肾为主。温中寓涩，以温为主。
辨证要点：命门火衰，火不暖土所致的五更泄泻或久泻的常用方。五更泄泻，食不消化，舌淡苔白，脉沉迟无力。 金缩固精丸(龟伯要春香勤固经) 功用：补肾涩精 主治：肾虚遗精。
辨证要点：肾虚精关不固的常用方。遗精滑泄，腰痛耳鸣，舌淡苔白，脉细弱 第八章 安神剂
朱砂安神丸(朱黄连，当地草，心烦失眠全治好) 功用：镇心安神，泻火养阴 主治：心火亢盛，阴血不足证。 病机：心火亢盛，灼伤阴血所致。
配伍特点：
1、重镇安神配清心泻火
2、重镇泻火配滋阴养血。
辨证要点：心火亢盛，阴血不足而致神志不安常用方。失眠，惊悸，舌红，脉细数。 天王补心丹(人玄丹参，天麦冬，枣柏子仁，归，桔，茯，生地，五味子，远志) 功用：滋阴清热，补血安神 主治：阴虚内热，神志不安。
病机：忧思太过，暗耗阴血，心肾两亏，虚火内扰所致。
辨证要点：心肾阴虚内热所致神志不安常用方。心悸失眠，神疲健忘，舌红少苔，脉细数。 第九章 理气剂
越鞠丸(越好喝川剧) 功用：行气解郁 主治：六郁证。
病机：气血痰火湿食六郁之证以气郁为主，乃因喜怒无常，忧思过度，饮食失节所致。 配伍特点：
1、全方数法和用，六郁并治，气郁为主
2、五药治六郁，未治痰却治源。 辨证要点：六郁证的代表方。胸膈痞满，脘腹胀痛，饮食不消。 半夏厚朴汤(夏侯将复苏) 功用：行气散结，降逆化痰 主治：痰气郁结之梅核气 病机：情志不遂。
苏子降气汤(苏子归后湖，富贵伴三苏) 功用：降气祛痰，止咳平喘 主治：上实下虚喘咳证。
配伍特点：
1、降气祛痰药配温肾补虚药，标本兼顾，上下并治
2、降中寓升 辨证要点：上实下虚喘咳证常用方。胸膈满闷，痰多稀白，苔白滑或白腻。 旋覆代赭汤(旋覆代赭吓三人) 功用：降逆化痰，益气和胃 主治：中虚痰阻，胃气上逆证。
病机：外邪虽经汗吐下而解，但中气受损，痰浊内生，阻于中焦，胃气上逆所致。 配伍特点：
1、降逆化痰与益气和胃并用
2、镇降逆气不伤胃，益气补中不助痰。
辨证要点：中虚痰阻气逆证常用方。胃脘痞鞭，意气频作或呕吐，呃逆，苔白腻，脉缓或滑。 第十一章 理血剂 血府逐瘀汤
功用：活血化瘀，行气止痛 主治：胸中血瘀证
配伍特点：
1、活血配以行气
2、祛瘀与养血兼顾
3、升降并用，使气机调畅。
辨证要点：治疗胸中血瘀证的常用方。胸痛或头痛，痛有定处，舌暗红或有瘀斑，脉涩或弦紧。 补阳还五汤(黄芪，当归，赤芍，地龙，川芎，红花，桃仁) 功用：补气，活血，通络。 主治：气虚血瘀之中风 配伍特点：益气活血法。
辨证要点：气虚血瘀之中风常用方。半身不遂，口舌歪斜，舌暗淡苔白，脉缓无力。 咳血方(咳血只喝青梅蜜瓜浆) 功用：清肝宁肺，凉血止血 主治：肝火犯肺之咳血证
配伍特点：清肝凉血为主，结合清肺化痰，敛肺止咳，凉血止血之功。
辨证要点：肝火犯肺之咳血证常用方。咳痰痰稠带血，胸胁作痛，舌红苔黄，脉弦数。 小蓟饮子(地滑，牧童铺竹草，接小蓟之子归) 功用：凉血止血，利水通淋 主治：热结下焦之血淋，尿血。
病机：热结下焦，损伤血络，瘀热互结，膀胱气化不利所致。 配伍特点：
1、止血之中寓以化痰
2、清利之中寓以养阴。
辨证要点：热结下焦所致的尿血，血淋常用方。尿中带血，小便赤涩热痛，舌红脉数。 黄土汤(猪伏草地擒蛟龙) 功用：温阳健脾，养血止血 主治：脾阳不足，脾不统血证。
病机：脾阳不足，中焦虚寒，统摄无权。
配伍特点：寒热并用，标本兼顾，刚柔相济，温阳而不伤阴动血，滋阴而不滋腻碍阳。
辨证要点：脾阳不足所致的便血或崩漏常用方。血色暗淡，四肢不温，舌淡苔白，脉沉细无力。
第十二章 治风剂
川芎茶调散(薄荷，川芎，荆芥，白芷，羌活，甘草，细辛，防风) 功用：疏风止痛 主治：外感风邪头痛
配伍特点：集辛散祛风药为一方
辨证要点：外感风邪头痛常用方。头痛，鼻塞，舌苔薄白，脉浮。 镇肝熄风汤
功用：镇肝熄风，滋阴潜阳 主治：类中风。
病机：肝肾阴虚，肝阳偏亢，阳亢化气，气血逆乱所致。 配伍特点：镇肝，平肝，柔肝，疏肝四法相合，治风从肝。
辨证要点：阴虚阳亢，气血上逆之类中风的常用方。无论中风前后。头目眩晕，脑部热痛，面色如醉，脉弦长有力。
第十三章 治燥剂
麦门冬汤(人早卖炒虾米) 功用：滋养肺胃，降逆下气。
主治：
1、肺胃阴伤之虚热肺萎
2、胃阴不足证 病机：肺胃阴津耗损，虚火上炎引起。
配伍特点：
1、麦门冬：半夏=7：1。
2、培土生金，虚则补母之法。
辨证要点：肺胃阴伤，气机上逆所致肺萎咳嗽或呕吐常用方。咳唾涎沫，短期喘促，呕吐，口渴咽干，舌红少苔，脉虚数。
第十四章 祛湿剂 平胃散(三陈诸侯)
功用：燥湿运脾，行气和胃。 主治：湿滞脾胃证。
病机：湿邪困阻，气机不利，脾胃失和。 配伍特点：以辛温苦燥为主。
辨证要点：湿滞脾胃证常用方。脘腹胀满，舌苔厚腻。 藿香正气散(霍元甲半夜三更指令陈真捕大腹猪) 功用：解表化湿，理气和中 主治：外感风寒，内伤湿滞证。
病机：外感风寒，内伤湿滞，清浊不分，升降失常所致，
配伍特点：
1、辛温芳香配苦温燥化
2、少量健脾益气之品
3、全方升清降浊。 辨证要点：外感风寒，内伤湿滞证。恶寒发热，上吐下泻，舌苔白腻。 茵陈蒿汤(茵陈治黄) 功用：清热，利湿，退黄 主治：湿热黄疸
病机：湿热内蕴，熏蒸肝胆，胆汁外溢，属于阳黄。
辨证要点：湿热黄疸常用方。一身俱黄，色鲜明，舌苔黄腻。 八正散(黄山边区通车炒石) 功用：清热泻火，利水通淋 主治：热淋
病机：由湿热蕴结膀胱所致。
配伍特点：集多味利水通淋之品为一体。
辨证要点：湿热淋证常用方。尿频尿急，溺时涩痛，舌苔黄腻，脉滑数。 甘露消毒饮(秦香莲飞石射陈，石菖蒲搏斗被捕) 功用：利湿化浊，清热解毒 主治：湿温时疫之湿热并重证。
配伍特点：芳香化湿，清热利湿，苦寒清热燥湿以及泻火解毒之品为一炉
辨证要点：湿温时疫，湿热并重证，为夏令暑湿季节常用方。身热肢酸，口渴尿赤，舌苔黄腻。 五苓散(五岭贵妇择白术) 功用：利水渗湿，温阳化气
主治：
1、畜水证
2、水湿内停之水肿，泄泻，霍乱
3、痰饮
病机：表邪未解，内传膀胱，以致膀胱气化不利，水蓄下焦而成。
配伍特点：以甘淡渗湿，配通阳化气与健脾燥湿药，表里同治，膀胱于脾并调。 辨证要点：淡渗利水，化气解表之剂。小便不利，舌苔白，脉浮或缓。 真武汤(真武少将副祝福) 功用：温阳利水 主治：阳虚水泛证
病机：脾肾阳虚，水湿泛滥。
配伍特点：以辛热之药为主，布散泛滥之水。配苦燥渗利药，增利水之功。
辨证要点：温阳利水之代表方。小便不利，肢体沉重或浮肿，舌质淡胖，苔白脉沉。
第十五章 祛痰剂
二陈汤(二陈吓服草莓酱) 功用：燥湿化痰，理气和中 主治：湿痰证
配伍特点：燥湿祛痰为主，行气健脾为辅。
辨证要点：治疗湿痰证的基础方。咳嗽，呕恶，痰多色白易咳，舌苔白腻，脉滑。 半夏白术天麻汤(三夏天祝洪福) 功用：化痰熄风，健脾祛湿。 主治：风痰上扰证
病机：脾湿生痰，湿痰壅遏，引动肝风，风痰上扰清空所致。 配伍特点：化痰熄风治标为主，健脾祛湿治本为辅。
辨证要点：风痰上扰所致眩晕头痛常用方。眩晕，头痛，舌苔白腻，脉弦滑。 保和丸(俏皮山神下岭来) 功用：消食和胃 主治：食滞胃脘。 病机：食积内停，暴饮暴食所致。
辨证要点：治疗一切积食的常用方。脘腹胀满，嗳腐厌食，苔厚腻，脉滑。 乌梅丸(鬼脸数百将，细眉贵妇人) 功用：温脏补虚，安蛔止痛。 主治：蛔厥证
病机：素有蛔虫，肠寒胃热，蛔虫上扰。
配伍特点：蛔得酸则静，得辛则伏，得苦则下。病人当以虚寒体质为主。 辨证要点：腹痛时作，烦闷呕吐，甚则吐蛔，手足厥冷。
第四篇：3、中医执业医师考试重点总结——方剂学
·解表剂
4、逐 水 黄芩 桔梗 甘草 滑石
3、温 经 散 寒 ·固涩剂 橘皮竹茹汤 ·治燥剂 〖主治〗下焦虚寒之膏淋、白浊。
1、辛 温 解 表 十 枣 汤 芫花 甘遂 大戟 大枣 〖主治〗风热壅盛，表里俱实。 当归四逆汤
1、固 表 止 汗 橘皮 竹茹 大枣 生姜 甘草 人参
1、轻 宣 外 燥 〖功用〗温肾利湿，分清化浊。 麻 黄 汤 麻黄 桂枝 炙甘草 杏仁 〖主治〗1. 悬饮。2. 水肿。一身悉肿，尤 〖功用〗疏风解表，泄热通便。 当归 桂枝 细辛 芍药 炙草 通草 大枣 牡 蛎 散 黄芪 麻黄根 牡蛎 〖主治〗胃虚有热，气逆不降。 杏 苏 散 〖主治〗外感风寒表实证。 以身半以下为重， 腹胀。 〖功用〗 攻逐水饮。 仙方活命饮 〖〗血虚寒厥证。 〖〗温经散寒，养血通脉 〖〗自汗，盗汗。 〖〗益气固表，敛阴止汗 〖功用〗降逆止呕，益气清热。 〖组成〗苏叶 杏仁 半夏 茯苓 前胡
5、祛风胜湿 〖功用〗发汗解表，宣肺平喘。 白芷 贝母 防风 赤芍 当归 甘草 皂刺 黄芪桂枝五物汤 丁香柿蒂汤 丁香 柿蒂 生姜 人参 橘皮 苦桔梗 枳壳 甘草 生姜 羌活胜湿汤 桂 枝 汤 桂枝 芍药 炙草 生姜 大枣
5、攻补兼施 山甲 天花粉 乳香 没药 银花 陈皮 黄芪 芍药 桂枝 生姜 大枣
2、敛 肺 止 咳 〖〗 胃气虚寒证。 温中益气， 〖〗 降逆止呃。 〖〗外感凉燥证。 〖〗轻宣凉燥，理肺化痰 羌活 独活 藁本 防风 炙草 川芎 蔓荆子 〖主治〗 外感风寒表虚证。 黄 龙 汤 〖主治〗痈疡肿毒初起。 〖主治〗血痹。肌肤麻木不，脉微涩而紧。 九 仙 散 桑 杏 汤 〗风湿在表之痹证 〗祛风，胜湿，止痛 〖功用〗 解肌发表，调和营卫。 大黄 芒硝 枳实 厚朴 人参 当归 甘草 〖功用〗清热解毒 消肿溃坚 活血止痛 〖功用〗益气温经，和血通痹。 〖组成〗人参 款冬花 桑白皮 桔梗 五味 ·理血剂 桑叶 象贝 香豉 栀子 梨皮 杏仁 沙参 独活寄生汤 九 味 羌 活 汤 (桔梗 生姜 大枣) 阳 和 汤 子 阿胶 乌梅 贝母 罂粟壳
1、活 血 祛 瘀 〖〗外感温燥证。 〖〗清宣温燥，润肺止咳 ++ 杜仲 牛膝 细辛 秦艽 茯苓 桂心 防 〖组成〗羌活 防风 苍术 细辛 川芎 白 〖主治〗阳明腑实，气血不足证。
4、清 脏 腑 热 熟地 肉桂 麻黄 鹿胶 白芥子 姜炭 甘草 〖〗久咳肺虚证。 〖〗敛肺止咳，益气养阴 桃核承气汤 桃仁 大黄 桂枝 炙草 芒硝 清 燥 救 肺 汤 风 川芎 人参 甘草 当归 芍药 干地黄 芷 生地黄 黄芩 甘草 〖功用〗泄热通便，补益气血。 导 赤 散 生地 木通 甘草 竹叶 〖主治〗阴疽。漫肿无头，皮色不变，痠 〖主治〗下焦蓄血证。 〖功用〗破血下瘀 〖组成〗桑叶 石膏 甘草 胡麻仁 人 〖治〗痹证日久，肝肾两虚，气血不
第五篇：药剂学 生物药剂学下
《药剂学》
第三节 药物的非胃肠道吸收
一、注射部位吸收
位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用度比较高。
肌内注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。药物以扩散和滤过两种方式转运，通过生物膜速度快。脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收，水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。一般吸收程度与静注相当，但少数药物吸收不比口服好。如难溶性药物采用非水溶剂，药物混悬液等。注射后在局部组织形成贮库，缓慢释放，可发挥长效作用。
皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢。故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。
血管外注射药物的吸收受药物理化性质、制剂处方组成以及机体的生理因素影响，主要影响药物的被局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物的吸收。
难溶性药物的溶解度影响药物吸收，如混悬型注射液中药物溶解度可能是药物吸收的限速因素，非水溶剂注射液遇水性组织液析出沉淀时，药物溶解度是影响药物吸收的主要因素。体液中蛋白质等大分子可与某些药物结合，结合物不能透过生物膜，可能影响药物吸收。混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。
二、肺部吸收
肺由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡组成。正常人肺部总表面积约100～200m，与小肠的有效表面积很接近。肺泡呈薄膜束状，由单层上皮细胞构成，细胞间隙存在致密的毛细血管，并与某些血管紧密相连，从肺泡表面至毛细血管间的距离仅约1μm，是气体交换和药物吸收的良好场所。巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收。而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响。
气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～1Oμm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。
三、鼻黏膜吸收
鼻黏膜给药被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径.其优点有：①鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收;②可避开肝脏的首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解;③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当;④鼻腔内给药方便易行。激素类，多肽类和疫苗类药物已有鼻黏膜吸收制剂上市。
可溶性药物以溶液剂或气雾剂给药吸收良好.不溶性药物的粒子大小与其在鼻腔中的分布位置密切相关，大于50μm的粒子一进入鼻腔即沉积，不能达到鼻黏膜主要吸收部位，小于2μm的粒子又可能被气流2第1页
带入肺部。研究表明气雾剂中约有60%粒径范围为2～20μm的粒子可分布在鼻腔吸收部位的前部，并能进一步被气流，纤毛或膜扩散作用引入吸收部位，药物在转运过程中被鼻黏膜吸收。
四、口腔黏膜吸收
口腔内不同部位的黏膜结构、厚度和血液供应均不同。口腔黏膜表面覆盖着复层鳞状上皮，依其结构可分为三种不同类型的黏膜：①咀嚼黏膜覆盖在硬腭和齿龈表面。黏膜表面为与皮肤结构类似的角质化上皮，通过胶原样组织与下层结构紧密相连;②内衬黏膜覆盖在除舌背部以外的口腔组织表面，不同区域上皮厚度有明显差别。黏膜上皮未角质化，上皮2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997下为疏松的结缔组织，渗透性能较强;③特性黏膜具有咀嚼黏膜和内衬黏膜的共同特性，表面既有角质化上皮也有未角质化上皮，分布于舌背部。
口腔中咀嚼黏膜约占25%，特性黏膜约占15%，内衬黏膜约占60%。流经口腔黏膜的血液经舌静脉，面静脉和后腭静脉进入颈内静脉，可绕过肝脏的首过作用。
硬腭黏膜。另外，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口腔中的酶、pH和渗透压也会影响药物吸收。
五、阴道黏膜吸收
药物通过阴道黏膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可通过含水的微孔通道。与鼻腔、直肠黏膜比较、药物从阴道吸收速度较慢，时滞较长。原因主要是阴道上皮具有多层细胞，形成了吸收屏障。一般药物很难从阴道吸收发挥全身作用。激素类药物能有效地通过阴道黏膜吸收，经阴道给药能够避免口服给药造成的肝脏首过作用和胃肠道副作用。
第四节 药物的分布、代谢和排泄
一、药物的分布
药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)中的过程。
(一)表观分布容积
表观分布容积是药动学的一个重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。它是指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。其单位通常以
大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分三种情况：
(1)组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等的药物，即在各组织内均匀分布的药物。如安替比林均匀分布在全身体液，其表观分布容积等于36L。
(2)组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，则V将比该药实际分布容积小。水溶性药物或与血浆蛋白结合率高的药物，例如水杨酸、青霉素、磺胺等有机酸类药物，主要存在于血液中，不易进入细胞内或脂肪组织中，故它们的V值通常较小，大约为0.15～0.30L/kg。
(3)组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度，则V将比该药实际分布容积大。脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取，血浆浓度较2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997低，但是V值常超过体液总量，如地高辛的表观分布容积为600L。一般表观分布容积大药物，从体内排出较慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强，毒性要大。
(三)淋巴系统转运
血液循环与淋巴循环共同构成体循环，由于血流速度比淋巴流速快200～500倍，故药物主要通过血液
循环转运。但药物的淋巴系统转运，在以下情况也是十分重要的：①某些特定物质如脂肪，蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统;②传染病，炎症，癌转移等使淋巴系统成为靶组织时，必须使药物向淋巴系统转运;③淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过作用。
(四)血脑屏障与胎盘屏障
脑和脊髓毛细血管的内皮细胞被一层致密的神经胶质细胞包围，形成了连续性无膜孔的毛细血管壁。神经胶质细胞富有髓磷脂(脑磷脂)，脑血管的这种结构形成了较厚的脂质屏障，能够有效地阻挡水溶性和极性药物透入脑组织，脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障，血脑屏障的功用在于保护中枢神经系统使其具有更加稳定的化学环境。
在母体循环系统与胎儿循环系统之间，存在着胎盘屏障。大部分药物以被动转运通过胎盘。非解离型药物脂溶性越大，越易透过。分子量600以下的药物，容易透过胎盘，分子量1000以上的水溶性药物，已
二、药物的代谢
(一)药物代谢与药理作用的关系
药物代谢是指药物被机体吸收后，在体内酶以及体液环境作用下发生的化学结构的转化，又称为生物转化。药物代谢是伴随着药物的吸收、分布、排泄的同时发生的。药物的代谢产物通常比原形药物的极性大，更有利于药物向体外的排泄，但是也有一些药物代谢产物的极性降低。药物在体内的代谢与其药理作用密切相关，主要表现在以下三个方面。
(1)代谢使药物失去活性或活性降低：代谢可以使药物作用钝化，即由活性药物变为无活性的代谢物，使药物失去治疗活性;代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用。如局麻药普鲁卡因，在体内被水解后，迅速失去活性;氯丙嗪的2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997代谢产物去甲氯丙嗪，其药理活性比氯丙嗪差。
(2)代谢使药物活性增强或使药理作用激活：有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强，如解热镇痛药非那西丁在体内转化为对乙酰氨基酚，其解热镇痛作用比非那西丁明显增强;还有一些药物本身没有药理活性，通过在体内代谢后产生有活性的代谢产物，即所谓的“前体药物”，如左旋多巴在脑内经酶解脱羧后生成多巴胺，而发挥治疗作用。
(3)代谢产生毒性代谢物：有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体内的代谢物乙酰肼可引起肝脏的损害。
应该指出，并非所有药物进入体内后全部都经过代谢，有些药物在体内基本不代谢，主要以原形从尿中排出，大部分药物部分发生代谢。如氨基糖苷类抗生素在体内约90%以原形药物经肾排泄，肝代谢的比例很少。
(二)药物代谢酶和代谢部位
绝大多数药物在体内的代谢反应是在细胞内特异酶的催化作用下发生的，这些药物代谢酶主要位于细胞的内质网、线粒体、胞液、溶酶体以及核膜和胞浆膜中。通常把药物代谢酶分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类，微粒体酶系主要存在于肝脏的内质网膜，后者在肝脏、血液及其他组织中均有存在。
药物代谢的主要部位是肝脏，肝脏具有高血流量，并含有大部分药物代谢酶，是最重要的代谢器官。口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量脏，在肝细胞内，有的药物随胆汁排出，有的药物被酶转化为代谢产物。
这种在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例称肝提取率，它是指药物通过肝脏由门静脉血清除的分数，肝提取率介于0～1之间。肝提取率0.5表示从门静脉进入肝后有一半量被清除，其余通过肝进入大循环。
除肝以外最常见的代谢部位是胃肠道，小肠黏膜上很多药物代谢酶均有较高的表达水平，肠道菌丛产生的酶类也对药物代谢起作用，因此肠道代谢也是影响口服药物生物利用度及其个体差异的主要因素之一。
(三)代谢反应的类型
即药物及代谢物的极性官能团与内源性的葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合生成结合物，进一步增加了药物的极性和水溶性，使其更容易排泄。
(四)影响药物代谢的因素
1.给药途径对药物代谢的影响 由于肝脏和胃肠道存在有众多的药物代谢酶，口服药物的“首过效应”明显，而其他给药途径可完全或部分避免首过效应。
2.给药剂量对药2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997物代谢的影响 由于药物代谢酶的量是有限的，当给药剂量增加到一定程度，达到药物代谢酶的最大代谢能力时，代谢反应会出现饱和现象，须引起重视。
3.剂型对药物代谢的影响 剂型对代谢也有一定影响。口服不同剂型(溶液剂、混悬剂、颗粒剂)的水杨酰胺后，发生硫酸结合反应的程度不同。服用颗粒剂后，硫酸结合物尿中排泄量最多，混悬剂次之，溶液剂最少。这是由于混悬剂和溶液剂口服后，大量药物迅速到达胃肠吸收表面，很容易出现吸收部位药物代谢酶的饱和现象;而颗粒剂中的药物需要溶出后逐渐到达吸收表面，因而不易出现硫酸结合反应饱和的现象，最终导致尿中硫酸结合物排泄量较高。
4.药物的光学异构特性对药物代谢的影响 许多药物存在光学异构现象，不同的异构体具有不同的药理活性和副作用，主要原因认为是体内的酶具有立体选择性，因此不同的异构体显示出明显的代谢差异。
5.酶抑制和酶诱导作用对药物代谢的影响 许多药物能对药物代谢酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及不良反应增加，这种现象称为酶抑制作用。还有些药物重复应用或在体内停留较长时间后，可促进酶的合成、抑制酶的降解，使酶活性或量增加，促进自身或其他合用药物的代谢，这种现象称为酶诱导作用。
6.生理因素对药物代谢的影响 年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人，特别是胎儿及新生儿的药物代谢酶活性低，甚至缺乏某些酶，所以胎儿、新生儿用药时，容易产生毒性。药物在老年人体内的代谢表现为速度减慢，耐受性减弱。一般
7.饮食对药物代谢的影响 饮食对药物代谢的影响主要取决于饮食中的糖、蛋白质、脂肪、微量元素和维生素等营养成分。
三、药物的排泄
排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少。
(一)肾脏排泄
肾脏是人体排2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997泄药物及其代谢物的最重要器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。
(二)影响肾排泄的因素
1.血浆蛋白结合率 药物与血浆蛋白结合后，不能经肾小球滤过，只有未结合型药物才可以从肾小球滤过。
2.尿液pH与尿量
加;弱碱性药物则相反。
当尿量增加时，药物在尿液中的浓度下降，重吸收减少;而尿量减少时，药物浓度增大，重吸收量也增多。
3.合并用药 合并用药可能影响尿液的pH，也可能竞争肾小管的主动分泌过程，故而会影响药物的肾排泄。
4.药物性质 药物的脂溶性大小直接影响在肾小管的重吸收;弱酸、弱碱性药物的pKa与药物的解离程度有关，因而会影响肾排泄。
5.肾脏疾病 肾小球肾炎会使肾小球滤过率明显下降;肾功能不全时，肾小管主动分泌和重吸收功能都显著下降。
(三)胆汁排泄
除肾脏排泄外，原形药物及其代谢物也可能由胆汁排泄。一般说来，当药物分子上存在极性强的基团时，经胆汁排泄的量较多;2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997在人体，分子量在300～500排泄的药物，随着投药量的增大，血药浓度上升，达到饱和现象后，血液中药物的消除时间随着投药量的增加而延长。